"Cyklosporín": návod na použitie. "Cyklosporín A": inštrukcia. Očné kvapky s cyklosporínom

V prírode sú látky schopné potláčať bunkovú a humorálnu imunitu v tele zvierat vykonávané T-lymfocyty. Je možné úspešne realizovať transplantácii orgánov a pre liečbu chorôb spojených s poruchami imunitného systému. Jeden taký cyklosporín je prírodný zlúčeniny.

popis

Otvorenie látky týkajúce sa štúdie kmeňov húb Tolypocladium inflatum a Cylindrocarpon lucidum. Syntetizuje sa z biologicky aktívnych látok, ako je cyklosporín A a C vykazujú imunologickú aktivitu proti lymfocytových krviniek. Táto vlastnosť bola prvýkrát objavená v roku 1972 vedci z "Sandoz" švajčiarskej laboratóriu. Bolo zistené, že chemická štruktúra cyklosporínu je neutrálny lipofilný cyklický endecapeptide s označenou špecifické imunosupresívnej pôsobenia.

Je založený na lieky majú selektívny účinok na T-lymfocyty potláčajú bunkovej a humorálnej imunity. Cyklosporín krv inhibuje produkciu lymfokínov, ktoré znižuje aktivitu lymfocytov, ale nemá žiadny vplyv na proces krvotvorby a pracovných fagocytov, čo naznačuje, že selektívny účinok zlúčeniny v tele.

liekové formy

Musí byť pripojený v súprave s lieky obsahujúce cyklosporín, návod na obsluhu. Okrem iného obsahuje informácie o podobe uvoľňovania lieku. Prípravky z tejto látky vyrobené vo forme:

• mäkké kapsuly v dávke 25, 50 a 100 mg;
• alkoholický perorálny roztok 100 mg cyklosporínu na ml roztoku;
• perorálny roztok oleja sa 100 miligramy cyklosporínu na ml roztoku;
• koncentrát na výrobu roztoku pre infúzie podávanie s 50 a 650 miligramy cyklosporínu na mililiter;
• očné kvapky s 500 mikrogramami na mililiter cyklosporínu.

V závislosti na použití dávkové formy sa bude líšiť: pre vnútorné podávanie, pre injekcie, pre topickú aplikáciu.

Predpokladá sa, že miera absorpcie aktívnej zložky, doba akumulácie najvyššia koncentrácia v krvi kapsule a roztok pre vnútorné príjem sú považované za ekvivalentné.

Droga "Takrolimus": náprotivky

Na farmaceutickom trhu existuje rad liečiv vyrobených v rovnakej farmaceutickej forme, a poskytuje v podstate rovnaký účinok. Účinná látka v nich je cyklosporín. Návod na použitie synoným immunodepressorov vzhľadom zamieňajú lieky na potlačenie imunitnej reakcie.

Medzi lieky, zapuzdrených do mäkkých želatínových kapsúl a kvapalných roztokov je pôvodný liek "Sandimmun Neoral" vyrába švajčiarskej farmaceutickej spoločnosti "Novartis". Medzi ďalšie lieky považované reprodukovať obraz vytvorený prvý kompozícia s cyklosporínom látok. Analógy, ako drogy "Cyklosporín hexán", "Ekoral", "Tsiklopren" "cyklosporín A", ktorý je vyrábaný vo forme kapsúl alebo roztoku pre vnútorné alebo dostávajú injekciu.

Ich hlavným účelom - zníženie odmietanie po transplantácii vnútorných orgánov alebo kostnej drene. S nimi zaobchádzať ako autoimunitných ochorení, o čom svedčí pripojený k "takrolimusu" návode drog na použitie. Analógy majú podobné charakteristiky a indikácie na použitie.

Mechanizmus účinku "cyklosporín A" drogy

V centre všetkého diania imunosupresív je selektívny účinok na T-lymfocyty. Žiadna výnimka a droga "cyklosporín A". Sprievodca údaj sa vzťahuje na hlavné mechanizmy farmakodynamické účinky účinnej zložky, ktorá sa viaže k receptoru útvary vnútri buniek. Znižuje produkciu interleukínov a interferón znižuje expresiu receptorov pre IL-2.

Liečivo "Cyklosporín A" znižuje produkciu protilátok, zameraných na vlastných buniek a tkanív, ktoré sa považujú za cudzie a ničí. Táto funkcia umožňuje znížiť poruchy imunitného systému a zníženie aktivity autoimunitných ochorení.

Great efektívnosť "cyklosporín A", pokiaľ ide o aloštěpu. Dôvodom pre odmietnutie transplantovaných tkanív a orgánov je aktivácia imunitných T buniek generovaných. Aktívne sa začínajú vyrábať účinkom transplantačných antigénov a ovplyvňujú vrúbľovania buniek, čo vedie k ich smrti.

Opatrenia immunodepressora vedie k blokovaniu prepojeniu T-bunky a inhibíciu T-lymfocytov nastať v imunitných reakciách. V dôsledku toho je účinnosť lieku "cyklosporín A" (užívateľ indikuje to) dochádza iba po potlačení transplantačných antigénov. Zničením vzťah antigén protilátky bránia nekrózu buniek transplantovaných orgánov.

Prečo platiť

Indikácie pre použitie "takrolimusu" návodu na užívanie tejto drogy je rozdelená do dvoch kategórií.

Prvým z nich je transplantácia alebo transplantácia darcovskej tkaniva a orgánov. Liek používaný na prevenciu odmietnutia orgánu alebo tkaniva podsazhennogo. Typicky, štepy používa koža, srdce, kostná dreň, pľúca, pečeň, obličky, pankreasu. Možno, že užívanie tejto drogy pre elimináciu odmietnutie keď ostatné imunosupresíva. Druhá kategória je autoimunitné ochorenie, vo ťažkou formou. Tiež činidlo predpísané pre nízkej účinnosti iných liečiv.

V čom ochorenia liečime drog "takrolimusu"? pre použitie v indikáciách vrátane inštrukcií prideľuje akútnej formy atopickej dermatitídy a neurodermatitis, prejavy psoriázy, reumatoidnej artritídy, a ktorá postihuje malé kĺby sú zapálené. Možné využitie v uveitídy v strednej a zadnou časťou oka, keď zápal cievnatky a sietnice, a nefrotický syndróm a hormonálne gormonoustoychivoy prírode.

pravidlá pre prijatie

liečbu drogovej závislosti sa odporúča len pod lekárskym dohľadom v nemocnici. Zvyčajne sa používajú vnútorné aplikácie alebo intravenóznej kvapkanie, aj keď sa dáva prednosť k perorálny roztok alebo kapsule.

Riad, ktorý sa používa na prípravu roztoku intravenóznej injekcie, musia byť vyrobené zo skla, namiesto chloridu polyvinyl, aby sa zabránilo reakcii s ricínového oleja.

Pre riedenie koncentrátu použitý fyziologický roztok 0,9 percent chloridu sodného alebo 5 percent roztoku glukózy. Riedenie sa robí v pomere od 1:20 do 1: 100, v závislosti od účelu. Zaviesť liek pomaly od dvoch do šiestich hodín.

Pred transplantáciou orgánov alebo tkanív zavedená vopred cyklosporín roztok približne štyroch až desiatich hodín. Aby sa zabránilo alergické prejavy v paralelnom menovaný antialergické liečby a ďalších imunosupresív. Po dvoch týždňoch intravenóznej podávania liečiva podľa orálnej aplikácii. Denná dávka predpísaná lekárom, brať dvakrát za dvanásť hodín.

Kapsule piť celok bez otvorenia obálky, premyje sa s vodou. Liek v kvapalnej forme, pred použitím riedia do pitnej vody do sklenenej kadičky. Príručka podrobne popisuje, ako rozbaliť balíček a ako voliť riešenie, absolvoval striekačky sklenené fľaše, aby sa správne zvoliť správne množstvo lieku. Po požití nádoby na roztok sa premyje vodou a piť tekutinu, že nedochádza k strate na dávke.

Súčasné užívanie je kontraindikované drog a grapefruitový džús, čo znižuje účinok lieku, a to aj počas liečby zakázanej vakcináciou živý oslabený a séra od rubeole, obrne, osýpkam, mumpsu.

dávkovanie

Keď transplantované dospelý vstup začína v dennej dávke 10-14 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Po sedem až štrnásť dní liečby sa meria koncentrácia cyklosporínu v krvi. To je ovplyvnené rýchlosťou absorpcie a premeny v tele. Tento ukazovateľ je dôležité sledovať, aby sa zabránilo nežiaduce účinky a aby sa zabránilo negatívne interakcie s inými liekmi. Potom, je denná dávka účinnej látky sa zníži na 3,6 mg na kilogram telesnej hmotnosti, je rozdelený na dve použitia. Terapeutické obsah plazma cyklosporínu tak sa pohybuje od 110 do 410 nanogramov na mililiter.

Po transplantácii obličiek prijatí liečiva v dávke menšej ako tri až štyri miligramov na kilogram telesnej hmotnosti môže spôsobiť odmietnutie.

Transplantácia kostnej drene vyžaduje použitie kombinácie cyklosporínu a metotrexátu. Pár dní pred pacienta na transplantáciu sa podáva denne intravenózne v rozmedzí od 2,5 do 5 mg na kilogram telesnej hmotnosti látky.

Po prechode na liečbu kapslí začať s dennou dávkou 12,5 mg na kilogram telesnej hmotnosti, ktorý bol vzatý ako dvakrát. Terapia, ako množstvo lieku trvá tri až šesť mesiacov. Postupne je potrebné znížiť dávkovanie až do ukončenia liečebného obdobia.

Na odstránenie akútny stav pomocou prvú dennú dávku lieku z 12,5 až 15 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti (sa dva prístupy). Päťdesiat dní stráviť zníženie dávky o päť percent za týždeň, a po piatich mesiacoch užívania skončiť s drogami. dodatočná úprava "cyklosporín" liek vykonáva v prípade opakovaného reakcie. Návod na použitie, poznámky obsahujú informácie o prežitie transplantovaných orgánov (srdce, pečeň). Podľa štatistík, jeden rok sa dostane osemdesiat percent.

Liečba autoimunitných ochorení vyžaduje osobitný prístup k voľbe dávok pre každú chorobu.

Prijímaním "cyklosporín" návod na použitie prípravku odporúča liečbu ťažkej uveitídy. Musíme začať s dennou dávkou 5-10 mg na kilogram telesnej hmotnosti a držať sa ho na zníženie zápalu a normalizáciu zrakových funkcií. Priebeh liečby je tri až šestnásť mesiacov. V závažných lézií kombinácii s prednizolónom v dávke 200 až 600 mikrogramov na kilogram telesnej hmotnosti pacienta.

Pri ťažkej psoriázy denná dávka je 2,5 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti, príjem sa vykonáva v dvoch prístupov. Dávka sa zvyšuje o 1 miligramu na kilogram telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 5 miligramov na kilogram, ak sa po tridsať dní po začatí liečby, žiadne zlepšenie. Vstupné zruší po šiestich týždňoch, ak liečba je neúčinná.

Nefrotický syndróm s normálnou funkciou obličiek u dospelých, ktorý je liečený pomocou dávkovanie lieku až 6 mg na kilogram telesnej hmotnosti u detí - až 5 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti. Ak je porucha funkcie obličiek, dávka - nie viac ako 2,5 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti.

Počas liečby s obsahom cyklosporínu sledovaná v krvnej plazme. Pre terapeutickej účinnosti vyžaduje jeho koncentrácia v krvi v množstve 60-160 nanogramov na mililiter.

V priebehu prvých troch mesiacov, musí byť kontrola hladiny kreatinínu v krvnom sére, ako je nárast tohto ukazovateľa môže signalizovať začiatok odmietnutia transplantovaného orgánu alebo ochorenie obličiek. Pre ľudí, ktorí majú obličky pracujú správne, analýza sa vykonáva raz za štrnásť dní, ak existujú porušenie, index kreatinínu sa meria raz za sedem dní. Ak je koncentrácia indikátora, ako 200 mikromólov na liter pre dospelých aj pre viac ako 140 mikromólov na liter pre deti vykonané odstránenie liečivá.

Vzhľadom na možné toxické účinky liečiva sa vykonáva pravidelné monitorovanie obsahu bilirubínu, močoviny, amylázy, horčíka a ióny draslíka v krvi, pečeňové enzýmy je určená.

Reumatoidná artritída je závažná forma v priebehu prvých šiestich týždňov pôsobí prípravok "cyklosporín" v dávke 2,5 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti, s následným spracovaním s denná dávka by nemala prekročiť 4 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti. Ak je to možné zlá znášanlivosť liečiva znížiť jeho množstvo na minimálnej účinnej dávky. Možno, že kombinácia "Cyklosporín" droga s malým množstvom kortikosteroidmi alebo nesteroidné protizápalové lieky.

Ťažké formy atopickej dermatitídy sa spracuje denným podávaním lieku v dávke 2,5 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti. Ak je po štrnástich dňoch predpísanú maximálnej dennej dávke žiadny účinok - 5 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti. Ak nie je zlepšenie stavu, odporúča sa postupné znižovanie dávky liekov.

Ako sa používa cyklosporín oko? očné kvapky

Imunosupresíva boli použité v očnom lekárstve na liečbu suchého oka. Pre tieto účely je cyklosporín. Očné kvapky jej obsah (0,05 percent) sú uvádzané na trh pod obchodným názvom "Restasis".

Toto činidlo patrí do skupiny liekov používaných k ochrane rohovkou a zvlhčovanie. Vyrába sa prípravok v jednej dávke 0,4 miligramov fľaštičiek s obsahom v jednom mililitri roztoku 500 mg aktívnej zložky.

Čo liečiv ukazuje cyklosporín? Očné kvapky produkujú protizápalové, imunomodulačné účinky, inhibujú produkciu sekrécie slznej počas suchej keratokonjunktivitídy.

Ako používať liek "Restasis"

Lokálne používa, znamená "Restasis" obsahujúce cyklosporín. Využitie Guide odporúča očné kvapky prvý pretrepte fľaštičku, aby sa získal homogénny nepriehľadný biely emulzie. Až potom môžete začať vštepiť kvapiek do spojovkového vaku oka pacienta. Tento postup sa vykonáva dvakrát denne, každých dvanásť hodín. Pri aplikácii lieku sa nesmie dotýkať okraja očnej sliznice ampulky, aby sa zabránilo vniknutiu infekcie v roztoku. Je dôležité si uvedomiť, že je potrebné okamžite použiť liek po otvorení fľaštičky, zvyšný roztok sa nepoužíva, je využitý.

Žiadny liek "Restasis" liek pri nosení kontaktných šošoviek. Sú odstránené pred použitím roztoku, a môžu byť znovu už po pätnástich minútach.

Použitie cyklosporínu pre zvieratá

V súčasnej dobe je tento imunosupresívnej činidlo sa použije aj pre liečenie autoimunitných ochorení u psov a iných zvierat.

Spočiatku len pre ľudí s použitím cyklosporín. "Sandimmun" - olejový roztok, obsahujúci predmetnú zlúčeninu, keď použitý rôznych pacientov spôsobila rôzne koncentrácia účinnej látky v plazme.

Modernejšie forma vznikla potom - ultramicronized cyklosporín ( "Neoral"). To spôsobuje tvorbu mikroemulzie pri interakcii s kvapalinou. To viedlo k zlepšeniu absorpcie a biologickej dostupnosti liečivá, na rozdiel od olejového roztoku, ktorý nie je vhodný pre zvieratá.

Tvorca veterinárne formy liečiva je považovaný za spoločnosť "Novartis". Licencovaný droga bola vydaná v roku 2003 s názvom "atopický", je určený na liečbu atopickej dermatitídy u zvierat. Do tej doby, neformálne imunosupresíva použité na transplantáciu obličiek mačiek a psov pre zmiernenie príznakov zápalových procesov.

Príznaky atopickej dermatitídy sa zvyčajne objavujú u mladých psov a mačiek vo veku od šiestich mesiacov medzi tri roky. Ide o chronické ochorenie charakterizované opakujúcimi sa relapsami. Je potrebné liečiť celoživotné prípravok obsahujúci cyklosporín. Návod na použitie pre zvieratá "atopických" znamená body k možnosti používať efektívne a bezpečne ju dlhú dobu.

Pri súčasnom príjmu potravy a liekov na zmeny v absorpcii, je vhodné, aby sa nástroj za dve hodiny pred alebo po jedle.

Medzi neplánovaných dôsledkov užívania drog sú najbežnejšie poruchy tráviaceho systému, ale sú uvedené v jednoduchým spôsobom. Ďalšie vedľajšie účinky sú príznaky hypertrichózy, hyperplázia ďasien a hyperplastickú dermatitídy. Znížením dávky lieku je ich postupné miznutie.

Príjem cyklosporín znižuje rast a vývoj stafylokokových infekcií a patogénov malassezioznogo dermatitídy, v terapeutickej dávke nevedie k zlyhaniu obličiek, hypertenzia, tvorbu nádorov. Všetky tieto skutočnosti naznačujú nízke riziko komplikácií pri dlhodobej liečbe atopickej dermatitídy u psov.