Cefalosporíny 4th tablety generácie. Antibiotiká-cefalosporínov 4. generácie

Cefalosporíny patrí betalaktámových liekov. Tie predstavovali jeden z najväčších skupín antibakteriálnych liekov.

Prehľad

Relatívne nové sú považované cefalosporínov 4. generácie. Orálny formy v tejto skupine nie sú k dispozícii. Zvyšné tri sú reprezentované prostredníctvom perorálne a parenterálne použitie. Cefalosporíny majú vysokú produktivitu a relatívne nízku toxicitu. Vzhľadom k tomu, že zaujímajú vedúcu pozíciu na početnosti použitie v klinickej praxi všetkých antibakteriálnych látok.

Indikácie pre použitie pre každú generáciu cefalosporínov sú závislé na ich farmakokinetických vlastností a antibakteriálnu aktivitu. Lieky majú štrukturálne podobnosť k penicilínu. Určuje jednotnú mechanizmus antimikrobiálnymi účinkami, rovnako ako priečny alergiu u niektorých pacientov.

rozsah činnosti

Cefalosporíny majú baktericídny účinok. Je spojený s porušením tvoriaci bunkovej steny baktérií. Medzi prvé sklon tretej generácie, ktorá významne rozšíriť spektrum účinku a zvýšenie antimikrobiálneho účinku na gramnegatívne mikroorganizmy s malým účinkom na zníženie grampozitívnych mikroorganizmov. Aby všeobecný pre všetky vlastnosti médií patrí neprítomnosť významným dopadom na enterokoky a niektorých ďalších mikróbov.

Mnohí pacienti majú záujem, tak prečo nie uvoľnených 4. generácie cefalosporínov v tabletách? Skutočnosť, že tieto lieky majú zvláštnu molekulárnu štruktúru. Neumožňuje účinnej látky preniknúť štruktúru črevnej sliznice buniek. Preto 4. generácie cefalosporínov vo forme tabliet nie je k dispozícii. Všetky tieto lieky v tejto skupine sú určené na parenterálne podanie. K dispozícii v 4 generácie cefalosporínov v ampulkách s rozpúšťadlom.

4. generácia cefalosporínov

Liečivá v tejto skupine sú priradené výhradne špecialistami. Jedná sa o relatívne novú kategóriu liekov. Cefalosporíny 3, 4 generácie majú podobný rozsah účinkov. Rozdiel je v menej vedľajších účinkov v druhej skupine. Znamená "cefepim", napríklad počet parametrov blízko lieky tretej generácie. Ale vzhľadom k niektoré zvláštnosti v chemickej štruktúre, že má schopnosť preniknúť cez vonkajšiu stenu gram-negatívnych mikroorganizmov. V tomto prípade znamená "cefepimu obličkami" relatívne stabilné voči hydrolýze betalaktamáz (chromozómové) C-triedy. Preto, na rozdiel od na vlastnosti 3. generácie cefalosporínov (ceftriaxón znamená "" "cefotaxím"), drogovej exponátov také vlastnosti ako:

• dopad na mikrobiálne nadprodukcii betalaktamáz (chromozómové) C-triedy;
• vysoká aktivita vzhľadom k nefermentujúce mikroorganizmy;
• vyššiu odolnosť proti hydrolýze beta-laktamáza rozptýleného spektra (hodnota tejto vlastnosti nie je jasné, do konca).

Ingibitorzaschischennye lieky

Táto skupina zahŕňa len jeden liek, "cefoperazón / sulbaktámu". V porovnaní s monosredstvom kombinácii liečivo má širšie spektrum účinnosti. To má vplyv na anaeróbne mikroorganizmy, väčšinu kmeňov Enterobacteriaceae, schopné produkovať betalaktamázy.

farmakokinetika

Parenterálnej Cefalosporíny 3, 4, generácia veľmi dobre absorbuje, keď sa podáva do svalu. Lieky na perorálne podanie, vyznačujúci sa vysokou absorpciu v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť bude závisieť od konkrétneho lieku. Je to v rozmedzí 40-50% (u drog "Cefixime", napríklad) do 95% (pre fondy "cefaklor" "Cefadroxil" "Cefalexín"). Orálny absorpcia určitých liekov môže spomaliť príjem potravy. Ale taký liek ako "Cefuroxím asketa" pri vstrebávaní hydrolyzuje. Rýchlejšie uvoľňovanie aktívnej zložky, keď to podporuje jedlo.

4. generácie cefalosporínov sú dobre rozdelené v mnohých tkanivách a orgánoch (s výnimkou prostaty), ako aj tajomstvo. Pri vysokých koncentráciách liečivá možno nájsť v synoviálnych a peritoneálnych, perikardiálnej a pleurálnej tekutiny, kostí a kože, mäkkých tkanív, pečene, svalu, obličkách a pľúcach. Schopnosť prechádzať BBB a tvorí terapeutické koncentrácie v CSF je výraznejší u liekov tretej generácie, ako je "" "Ceftazidím ceftriaxonu", rovnako ako "cefotaxím" a zástupca štvrté - znamená "cefepimu obličkami".

Metabolizmus a vylučovanie

Väčšina cefalosporínov nepodliehajú rozkladu. Výnimkou je považovaný za liek "cefotaxím". To biotransfomiruetsya nasledované tvorbou účinného produktu. Vylučované cefalosporínov 4. generácie, rovnako ako zástupcovia ďalších, predovšetkým obličky. Pri stmievanie v moči sa nachádzajú relatívne vysoké koncentrácie.

Lieky "cefoperazón" a "ceftriaxón" charakteristická dvojitá eliminácia - pečeň a obličky. U väčšiny cefalosporínov polčas sa v priebehu jednej až dvoch hodín. Dlhšia doba je za finančné prostriedky "ceftibuten," "cefixím" (3-4 hodiny), rovnako ako "ceftriaxón" (8,5 hodiny) požadované. Vďaka tomu je možné priradiť je raz denne. U pacientov so zlyhaním obličiek, dávkovanie liekov je potrebné opraviť.

nežiaduce účinky

Antibiotiká - cefalosporíny 4. generácie - spôsobiť rad negatívnych dôsledkov, ku ktorým patrí:

• Alergie. Pacienti môžu vyskytnúť multiformný erytém, vyrážka, žihľavka, sérová choroba, eozinofília. Vedľajšie účinky tejto kategórie tiež patrí anafylaktický šok, horúčka, angioedém, zúženie priedušiek.
• Hematologické reakcie. Medzi nimi je poskytnúť pozitívny Coombsov, leukopénia, eozinofília (menej často), hemolytická anémia, neutropénia.
• Nervové poruchy. Pri použití vyšších dávok u pacientov s poruchou funkcie obličiek pozorovali kŕče.
• Pečeň: zvýšené transaminázy.
• Zažívacie poruchy. Medzi negatívne účinky sú pomerne časté hnačka, pseudomembranózna kolitída, vracanie a nevoľnosť, bolesti v bruchu. V prípade kvapalných stolice a krvných fragmentov prevrátil liečiv.
• Miestne reakcie. Patrí medzi ne infiltráciu a bolestivosť v mieste intramuskulárnej injekcie a flebitída s intravenóznej injekcie.
• Ďalšie účinky sú vyjadrené vo forme vaginálnej kandidózy a ústne.

Indikácie a kontraindikácie

Cefalosporíny 4. generácie priradená pri ťažkej nizkominalnyh prednostne infekcie spôsobené multirezistentnej mikroflóry. Patrí medzi ne empyéme pohrudnice, absces v pľúcach, zápal pľúc, otrava krvi, kostí a kĺbov. 4 ukazuje generácia cefalosporínov komplikovaných infekcií podľa typu v močovom trakte, proti neutropénia a iných imunodeficitných stavov. Lieky nie sú priradené k jednotlivým neznášanlivosti.

preventívne opatrenia

Pri uplatňovaní dodržaná krížového typu alergie. U pacientov s neznášanlivosťou penicilínu označený podobnú reakciu na cefalosporíny prvej generácie. Cross alergie pri použití druhej alebo tretej kategórii je slabšia (v 1-3% prípadov). S históriou okamžitých reakcií typu (napríklad anafylaktický šok , alebo žihľavka) a prvých liekov generácie sú priradené s opatrnosťou. Prípravy nasledujúcich kategórií (najmä štvrtej) sú bezpečnejšie.

Tehotenstvo a dojčenie

Cefalosporíny sú menovaní prenatálnej bez zvláštnych obmedzení. Avšak, adekvátne kontrolované štúdie o bezpečnosti liekov neboli vykonané. Pri nízkych koncentráciách cefalosporíny môžu prenikať do mlieka. Na pozadí lieku počas dojčenia je pravdepodobne zmení v črevnej mikroflóre, kandidóza, kožná vyrážka, senzibilizácie detí.

Pediatrie a geriatria

Pri uplatňovaní novorodenca bude pravdepodobne zvyšovať polčas na pozadí inhibície obličkami. U starších pacientov, zmena funkcie obličiek, a preto je pravdepodobné, že spomalenie odstraňovanie lieky. To môže vyžadovať použitie obvodu pre nastavenie a dávkovanie.

renálna dysfunkcia

Vzhľadom k tomu, odstránenie väčšiny cefalosporínov dochádza predovšetkým prostredníctvom renálneho systému v aktívnej forme, mal by byť dávkovači režim upraviť vzhľadom na vlastnosti organizmu. Pri vysokých dávkach, a to najmä v kombinácii s slučkových diuretík, aminoglykozidov alebo pravdepodobnosť výskytu nefrotoxický účinok.

dysfunkcia pečene

Niektoré lieky sa vylučujú do žlče, a preto by mala byť dávka znížiť u pacientov so závažným ochorením pečene. U týchto pacientov je vysoká náchylnosť na krvácanie a gipoprotrombinemii v aplikácii znamená "cefoperazón". Ako preventívne opatrenia odporúčané vitamínu K.