Rekombinantný erytropoetín. Rekombinantný ľudský erytropoetín

Erytropoetín (EPO) - glykoproteinový hormón, ktorý riadi rýchlosť erytropoézy u ľudí. Predkladaný zlúčenina sa syntetizuje predovšetkým v obličkách, malé množstvo (asi 10 percent) je produkovaný v pečeni. Hormón erytropoietín aktivuje delenie a diferenciáciu erytroidných progenitory. Hladiny endogénneho hormónu v krvnej plazme zdravých jedincov sa pohybuje v širokom rozmedzí a je nepriamo úmerná koncentrácii hemoglobínu a stupeň okysličenie tkanív. Práce na izoláciu a produkciu tohto hormónu, aby medicíne je veľmi užitočná.

Štruktúra a hodnoty hormón

Molekula sa skladá z aminokyselín hormónu. Na nedostatok endogénneho erytropoetínu je prudký pokles hladiny hemoglobínu a červených krviniek, sa vyvíja tzv eritropoetindefitsitnaya anémia. zostal nemožné vzhľadom na nedostatok vhodných farmaceutických Až do nedávnej doby, ako je oprava droga anémia. V súčasnej dobe sa schodkom nad hormónu v ľudskom tele, lekári predpisujú rekombinantného erytropoietín. Prípravok získaný z živočíšnych buniek, v ktorom je zavedený gén kóduje ľudský EPO. Rekombinantný ľudský erytropoetín v aminokyselín a cukrov kompozícia je identický s prírodným hormónom, zvyšuje počet červených krviniek, retikulocytov, aktivuje biosyntézu hemoglobínu v bunkách. Biologická aktivita výsledného materiálu sa nijako nelíši od endogénneho hormónu. Rekombinantný erytropoietín nevykazuje cytotoxické účinky a nemá vplyv na leukopoézu. Vedci naznačujú, že EPO interaguje so špecifickými eritropoetinchuvstvitelnymi receptory, ktoré sa nachádzajú na povrchu buniek.

Spôsob čistenia rekombinantného humánneho erytropoetínu

Rekombinantný ľudský EPO - je jedným z najrozšírenejších proteínov produkovaných mnohých biologických a farmaceutických spoločností po celom svete pre liekové terapiu. Predkladaný zlúčenina sa syntetizuje ovariálnych bunkách čínskeho škrečka (CHO), technikami rekombinantnej DNA. Jeden polypeptidový reťazec rekombinantnej EPO obsahuje 165 aminokyselín, vypočítanú molekulovú hmotnosť 24.000 Jo a pozorovaná molekulová hmotnosť glykozylovaného proteínu - 30 400 Da. Odbor erytropoietín nečistôt sa vykonáva iónovou výmenou a afinitnej chromatografie. Ľudský rekombinantný EPO má čistotu 98%.

Rekombinantný erytropoietín a ich analógy

Stimulujúce erytropoézu procesné lekári používajú rôzne lieky:

• "Aranesp";
• "Aeprin";
• "Epobiokrin";
• "Bioein";
• "Vepoks";
• "Binokrit";
• "Epokrin";
• "GEMAX";
• "Epogen";
• "Eprex";
• "Epovitan";
• "Epomaks";
• "Giperkrit";
• "Eralfon";
• "Eritrea";
• "Recormon";
• "Epostim";
• "Epozino";
• "Epoetín beta".

Pred výmenou rekombinantný erytropoetín analógy, by sa mali poradiť s lekárom.

indikácia

Lekári často musia vysporiadať s eritropoetindefitsitnymi anémia (EDA). Do tejto skupiny patria nasledujúce patológie:

• anémia zhubných nádorov;
• čoskoro anémia nedonosených batoľatá (pred 34. týždňom tehotenstva) s telesnou hmotnosťou 750 až 1500 g;
• nefrogénna anémia;
• Anémie u chronických ochorení (hepatitída C, reumatoidná artritída, infekcie HIV, alimentárnych ochorení kanála).

Charakteristickým rysom vyššie anémia z nedostatku, je skutočnosť, že sa nelieči železné prípravky. Až do nedávnej doby, jedinou účinnú liečbu je transfúzie. Vzhľadom na to, že tento typ terapie má obrovské množstvo vedľajších účinkov a vysoké riziko prenosu krvou prenosných patogénov nebezpečných infekčných chorôb (HIV, vírus hepatitídy vírusy, atď.), Je takmer nikdy použitá táto metóda v modernej medicíne. Rekombinantný ľudský erytropoetín prispieva k zlepšeniu kvality života pacientov s diagnózou "eritropoetindefitsitnaya anémia." Biosyntéza a zavedenie rekombinantného ľudského EPO otvorená nová éra v liečbe anémie eritropoetinzavisimyh.

kontraindikácie

Lekári neodporúčajú používať rekombinantný erytropoietín (ručné varuje pred ňou) v prítomnosti nasledujúcich patológií:

• tromboembolické;
• precitlivenosť na liek;
• nemožnosť účinnej antikoagulačnej terapie;
• prevedená mozgovej mŕtvice alebo infarktu myokardu;
• nestabilnej angíny;
• nekontrolovaná hypertenzia;
• Doba rodenia detí a dojčenia;
• refraktérnej hypertenzie.

dávkovači režim

Dávkovanie a dĺžka liečebného schémy sú stanovené v prísne individuálne, v závislosti od závažnosti anémie, na celkovom stave pacienta a na povahe patológie. Liek je určený na parenterálne použitie. Počiatočná dávka sa môže meniť v rozmedzí od 50 do 150 IU / kg. Dávka by mala byť upravená v závislosti od veku pacienta. Rekombinantný erytropoetín sa zvyčajne podáva 3krát týždenne. V prípade predávkovania rastie vedľajšie účinky. Výsledkom sa stáva viac či menej viditeľné už po 2-3 týždňoch užívania.

vedľajším efektom

menovaný vám rekombinantný ľudský erytropoetín? Návod na použitie nevylučuje rozvoj vedľajších účinkov. Sú to:

• bolesť svalov;
• závraty;
• hypertermia;
• ospalosť;
• vracanie;
• bolesť hlavy;
• hnačka;
• bolesti kĺbov;
• hypertenzia;
• bolesť na hrudníku;
• thrombocytosis;
• tachykardia;
• hypertenzná kríza;
• kŕče;
• steatosis;
• zvyšovanie úrovne AST, ALT v krvi;
• erytrocytov zárodočných buniek aplázia;
• ekzém;
• angioedém;
• kožná vyrážka a svrbenie;
• slabosť;
• žihľavka, začervenanie a pálenie v mieste aplikácie;
• hyperkaliémia;
• zníženie koncentrácie proteínov v plazme feritínu;
• hyperfosfatémie.

Erytropoéza stimulanty v športe

V poslednej dobe sa často používa liek "Epovitan" (rekombinantný ľudský erytropoetín). Predložený nástroj je často používaný v športe (atletika, kulturistika, plávanie, biatlon). Tento prostriedok vo forme aktivuje biosyntézu červených krviniek, čo vedie k zvýšeniu obsahu kyslíka na jednotku objemu krvi a v dôsledku toho k zvýšeniu kapacity kyslíka v krvi a dodávka O ₂ do orgánov a tkanív. Tento mechanizmus účinku zvyšuje aeróbna vytrvalosť športovcov. Podobný účinok je pozorovaný pri cvičení športovec vo vnútrozemí, kde je nedostatok O ₂ vo vzduchu spôsobuje rozvoj hypoxie, ktorý zase aktivuje biosyntézu endogénneho erytropoetínu. EPO prípravky sa používajú v kombinácii s inzulínom, rastový hormón (GH, somatropín) a stanozolol.

Nadmerné, nekontrolované používanie "erytropoietín" droga v športe môže spôsobiť krvné zrazeniny, ktoré zvyčajne vedie k smrti. Detekcia rekombinantného EPO je pomerne ťažké, pretože syntetické zlúčeniny štruktúra je identická s jeho fyziologickou analógové, tak tento biosoedinenie stále nelegálne používajú vo vysoko výkonných športov dopingu.